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來源：生物谷??? 2015-04-03

英國制藥巨頭阿斯利康（AZN）近日與合作伙伴第一三共制藥（Daiichi Sankyo）聯(lián)合在美國推出便秘新藥Movantik（naloxegol）枚林，該藥是一種外周作用μ-阿片受體拮抗劑（PAMORA）宣验，專門用于治療患者在服用阿片類藥物時(shí)所引發(fā)的便秘(OIC)虫腋，這是阿片類止痛藥一種常見的副作用竭业。

Movantik分別于2014年9月和12月獲美歐2大市場批準(zhǔn)，是市場中首個(gè)每日一次的口服外周作用μ-阿片受體拮抗劑（PAMORA）国葬。naloxegol由Nektar利用其專有的口服小分子聚合物共軛技術(shù)開發(fā)贤徒，阿斯利康與Nektar在2009年簽署15億合作協(xié)議，將naloxegol收入囊中汇四。阿斯利康對naloxegol充滿了信心接奈，堅(jiān)信該藥將為雙方帶來豐厚的回報(bào)。有分析師預(yù)計(jì)通孽，阿片誘導(dǎo)性便秘（OIC）市場到2017年將達(dá)到19.8億美元序宦。盡管主要對手Salix公司類似產(chǎn)品Relistor于去年9月底獲FDA批準(zhǔn)用于OIC，但該藥是一種皮下注射藥物利虫，naloxegol獨(dú)特的口服優(yōu)勢使Relistor難以與之抗衡挨厚。

Movantik的獲批是基于KODIAC臨床項(xiàng)目的數(shù)據(jù)返雷，該項(xiàng)目包括2個(gè)關(guān)鍵性III期研究（KODIAC-04和KODIAC-05)舔远，這2項(xiàng)研究均證實(shí)25mg劑量Movantik能夠顯著提高緩解者比例，同時(shí)顯著縮短首次自發(fā)排便（SBM）的平均時(shí)間。盡管這些研究中陌贾，Movantik治療組出現(xiàn)了一些不良反應(yīng)转是，包括腹痛、腹瀉矢盾、惡心粤段、頭痛、脹氣姚藤；但在推薦劑量下幢剂，Movantik對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的滲透可以忽略不計(jì)，限制了與阿片類藥物潛在的相互干擾偷欲。

阿片誘導(dǎo)性便秘（OIC）：

阿片類藥物（Opioids）通過結(jié)合存在于大腦及中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）其他部位的μ-阿片受體發(fā)揮作用凳赃，但這類藥物也能結(jié)合存在于胃腸道的μ-阿片受體，這反過來會(huì)導(dǎo)致阿片誘導(dǎo)性便秘（OIC）附垒，而這是阿片類藥物已知的最主要的副作用撕贞，通常會(huì)持續(xù)于整個(gè)治療過程。

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