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2023年6月12日谚中，Salarius Pharmaceuticals（簡(jiǎn)稱“Salarius”）在2023年歐洲血液學(xué)協(xié)會(huì)（EHA）混合會(huì)議上，展示了題為“一種新型腦結(jié)合分子膠 SP-3164恒左，在非霍奇金淋巴瘤中展示出臨床前活性”的海報(bào)宪凹。具體內(nèi)容顯示：

給藥后 2 小時(shí)朦盲，Sp-3164能夠有效降解內(nèi)外周血單核細(xì)胞(PBMC) 中 Ikaros 和 Aiolos (I/A) ；在 24 小時(shí)內(nèi)以劑量和時(shí)間依賴性方式增加举么。

在治療后 96 小時(shí)內(nèi)结款，SP-3164不會(huì)對(duì)臨床相關(guān)濃度的 PBMC 產(chǎn)生負(fù)面影響。

除了具有直接的抗腫瘤作用外考瘪，SP-3164 還誘導(dǎo)抗癌免疫調(diào)節(jié)作用昼薯。

此外，新的蛋白質(zhì)組學(xué)數(shù)據(jù)表明悯歇，SP-3164 比標(biāo)準(zhǔn)治療藥物來那度胺彪珠，誘導(dǎo)更多的促癌蛋白質(zhì)降解。

關(guān)于SP-3164

SP-3164是下一代口服分子膠风捌，使用Salarius的氘手性轉(zhuǎn)換平臺(tái)來穩(wěn)定阿伐多胺的首選（S）對(duì)映異構(gòu)體浸船。阿伐多胺(CC-122)是一種經(jīng)過廣泛研究的臨床化合物，在NHL和其他血液系統(tǒng)惡性腫瘤中寝蹈，已顯示出令人鼓舞的單藥和聯(lián)合治療的臨床療效李命；在分子的手性中心添加氘可防止轉(zhuǎn)化為不需要的（R）-對(duì)映體，從而開發(fā)（S）-對(duì)映異構(gòu)體作為潛在的新癌癥治療方法箫老。

目前项戴，SP-3164正在進(jìn)行IND研究，預(yù)計(jì)將于2023年進(jìn)入臨床槽惫。

根據(jù)在2023 AACR展示的海報(bào)顯示：

在濾泡性淋巴瘤(一種NHL)動(dòng)物模型中，SP-3164展示出抗腫瘤活性辩撑，無論是單獨(dú)使用還是與已批準(zhǔn)的藥物venetoclax (Venclexta)或tazemetostat (Tazverik)聯(lián)合使用界斜。

SP-3164誘導(dǎo)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞株凋亡。

在動(dòng)物模型中合冀，與來那度胺(Revlimid)和泊馬度胺(Pomalyst)相比各薇，SP-3164表現(xiàn)出更強(qiáng)的單藥活性。

在MM動(dòng)物模型中君躺，SP-3164與批準(zhǔn)的治療藥物硼替佐米(Velcade)聯(lián)用峭判，療效優(yōu)于泊馬度胺和硼替佐米聯(lián)合治療。

關(guān)于Salarius

Salarius是一家臨床階段的生物制藥公司痹埠，為需要新治療方案的癌癥患者開發(fā)新療法糠管。公司的主要產(chǎn)品組合包括seclidemstat妙帆，正在開發(fā)作為兒科癌癥、肉瘤和其他治療選擇有限的癌癥的潛在治療方法罐葫，該藥物已經(jīng)獲得了FDA的快速通道指定兵雪、孤兒藥指定和罕見兒科疾病指定，用于治療尤文氏肉瘤屋迄。

關(guān)于分子膠

分子膠降解劑是一類可誘導(dǎo)E3泛素連接酶底物受體與靶蛋白之間發(fā)生相互作用, 經(jīng)泛素化被蛋白酶體降解的小分子晒茁。與PROTAC不同的是, 分子膠對(duì)E3泛素連接酶和靶蛋白具有雙配體結(jié)構(gòu)特征，兼具同兩個(gè)蛋白結(jié)合的功能, 促進(jìn)兩個(gè)蛋白發(fā)生泛素化, 對(duì)那些非可藥性靶標(biāo)以及蛋白-蛋白相互作用也可因之而降解答海，具有分子量更小捷嘁，化學(xué)機(jī)構(gòu)更簡(jiǎn)單，空間干擾少和成藥性更好的特點(diǎn)壁万。但毋庸置疑的是鳍彪，分子膠的設(shè)計(jì)會(huì)比PROTAC難很多。確定分子膠化合物需要廣泛的理性研究, 包括結(jié)構(gòu)生物學(xué)宾芥、生物化學(xué)侣夷、生物物理學(xué)、譜學(xué)和基因變異組學(xué)等仑乌。

去年年底百拓，美國(guó)化學(xué)學(xué)會(huì)藥物化學(xué)分會(huì)發(fā)表了一份關(guān)于分子膠和靶向蛋白降解劑研究報(bào)告，顯示近年來隨著時(shí)間的推移晰甚，靶向蛋白質(zhì)降解劑的出版物有所增加衙传，特別是分子膠的研究速度超過了其他領(lǐng)域。

截至目前厕九，目前批準(zhǔn)的分子膠降解劑包括Thalidomide蓖捶、Lenalidomide、Pomalidomide扁远、Rapamycin俊鱼、Cyclosporin A、Mekinist畅买、FK506并闲、Lupkynis，適應(yīng)癥主要集中于腫瘤谷羞、免疫炎癥等領(lǐng)域帝火。

目前有超過600個(gè)E3連接酶，僅5種應(yīng)用于分子膠脯黎，即：CRBN, DDB1, β-TrCP, DCAF15, SIAH1东镶。

據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)，將目前臨床階段的分子膠的研究企業(yè)和適應(yīng)癥統(tǒng)計(jì)如下：

將處于臨床前階段的分子膠的研究企業(yè)和適應(yīng)癥統(tǒng)計(jì)如下：

原文：https://investors.salariuspharma.com/news-releases/news-release-details/salarius-pharmaceuticals-presents-sp-3164-targeted-protein?_gl=1*1fqoruc*_ga*MTEzMjk3NDY4NS4xNjg2ODk5NTQx*_ga_DRZLFC0JSH*MTY4Njg5OTU0MC4xLjAuMTY4Njg5OTU0MC4wLjAuMA..*_ga_L2M8FJZ8VW*MTY4Njg5OTU0MC4xLjAuMTY4Njg5OTU0MC4wLjAuMA..*_ga_KJ84QGY6RP*MTY4Njg5OTU0MC4xLjAuMTY4Njg5OTU0MC4wLjAuMA..&_ga=2.228056925.1352862888.1686899541-1132974685.1686899541