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2024年11月21日窍颗，英矽智能宣布锐拟，公司自主研發(fā)的小分子創(chuàng)新藥ISM5939已經(jīng)獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）的IND批件，用于治療實體瘤航厚。ISM5939是一款口服ENPP1抑制劑顷歌，有望實現(xiàn)每日一次（QD）給藥，具有“同類最佳”的治療潛力幔睬。

關(guān)于ISM5939

ISM5939由英矽智能自主研發(fā)的分子生成與設(shè)計平臺Chemistry42輔助設(shè)計眯漩，臨床前實驗結(jié)果顯示ISM5939展現(xiàn)出強大的抗腫瘤效果，具有良好安全性特征麻顶、體外ADMET特性和體內(nèi)藥代動力學（PK）特征赦抖，有望為腫瘤免疫和低磷酸酯酶癥（HPP）提供新的治療選擇。

該候選分子于2023年4月被提名為臨床前候選化合物辅肾；在人工智能和計算機輔助藥物設(shè)計（AIDD/CADD）的幫助下队萤，公司僅在項目啟動后3個月就獲得了具有開發(fā)潛力的先導化合物轮锥。另外，在經(jīng)驗豐富的藥物化學團隊支持下要尔，英矽智能進一步對該先導化合物展開優(yōu)化舍杜，通過結(jié)構(gòu)調(diào)整解決了化合物的CYP自誘導等問題，保證在連續(xù)給藥的情況下藥物暴露量穩(wěn)定赵辕。

關(guān)于ENPP1抑制劑

胞外核苷酸焦磷酸酶／磷酸二酯酶家族（ENPP）是一類具有相同保守結(jié)構(gòu)的胞外蛋白既绩。迄今為止，已有７個家族成員被鑒定（ENPP1-7）膘掀；其中殿腺，ENPP1、ENPP3既倾、ENPP4和ENPP5水解核苷酸瓮窑，而ENPP2、ENPP6和ENPP7通過催化結(jié)構(gòu)域進化為磷酯酶队屋。

ENPP1在許多組織中表達拱屈，對嘌呤能信號轉(zhuǎn)導至關(guān)重要，因此卵手，在心血管姑王、神經(jīng)、免疫亥护、肌肉骨骼、激素和血液功能等調(diào)節(jié)中起重要作用粗排。ENPP1高表達與腫瘤轉(zhuǎn)移绎彪、免疫逃逸、多癌種較差預(yù)后相關(guān)兽赁。

研究結(jié)果顯示状答，ENPP1抑制劑可通過調(diào)節(jié)胞外cGAMP水平激活cGAS-STING通路，進而增強宿主免疫系統(tǒng)抗腫瘤效果〉堆拢現(xiàn)有的ENPP1抑制劑主要包括天然小分子化合物惊科、核苷酸類ENPP1抑制劑、非核苷酸類ENPP1抑制劑亮钦、新型小分子ENPP1抑制劑馆截。

據(jù)不完全統(tǒng)計，目前在研的ENPP1抑制劑約20余種蜂莉。

關(guān)于英矽智能

英矽智能于2014年成立蜡娶，是一家由生成式人工智能驅(qū)動的藥物研發(fā)公司，通過下一代人工智能系統(tǒng)連接生物學映穗、化學和臨床試驗分析窖张，并利用深度生成模型幕随、強化學習、轉(zhuǎn)換模型等現(xiàn)代機器學習技術(shù)宿接，構(gòu)建AI藥物研發(fā)平臺赘淮，識別全新靶點并生產(chǎn)具有特定屬性分子結(jié)構(gòu)的候選藥物。

公司建立并不斷優(yōu)化生成式AI驅(qū)動平臺Pharma.AI醇盏。Pharma.AI具有針對小分子和大分子藥物的端到端靶點發(fā)現(xiàn)腔族、分子生成和臨床試驗優(yōu)化能力，由Biology42点溶、Chemistry42和Medicine42組成婚拭。

Biology42由PandaOmics、Generative Biologics和生命之星1組成：

PandaOmics是基于自主研發(fā)的生物靶點發(fā)現(xiàn)引擎比端，基于多種生物研究數(shù)據(jù)墅波，結(jié)合深度學習技術(shù)，能夠快速準確地識別潛在的靶點侵念，并按照作用效果的相關(guān)性排序帚棚，從而提出來一系列有潛力的靶點用于藥物開發(fā)。

Chemistry42是用于藥物設(shè)計的自動化機器學習平臺捎虚，找到目標靶點后自動設(shè)計對應(yīng)的蛋白質(zhì)藥物結(jié)構(gòu)并評估藥理藥效兆性。

Medicine42由inClinico組成，用于臨床風險評估和臨床試驗結(jié)果預(yù)測泳柴。

公司聚焦癌癥赋荆、纖維化、免疫懊昨、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病窄潭、衰老相關(guān)疾病等未被滿足醫(yī)療需求領(lǐng)域，推進并加速創(chuàng)新藥物研發(fā)酵颁；目前已建立了超過30條豐富的自研管線組合嫉你，并從中提名了19款臨床前候選項目，其中9款化合物獲得臨床試驗許可躏惋。

參考資料

1幽污、車曉瑜,秦曉穎,陳彥,等.ENPP1在腫瘤中的作用及其抑制劑的研究進展[J].中國藥理學通報,2024,40(10):1830-1836.

2、公司官網(wǎng)

3簿姨、華創(chuàng)證券