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來源：生物谷??? 2015-10-30

2015年10月30日訊签党，近日况芒，一項(xiàng)針對(duì)百時(shí)美HIV新藥的概念驗(yàn)證試驗(yàn)表明，該藥物能夠促使未成熟的HIV病毒顆粒提前從細(xì)胞中釋放尊伟，從而干擾病毒的生命周期怨咪，起到抗病毒的作用。

這款新藥名為BMS-955176，能夠阻斷HIV病毒成熟周期的最后一步，阻止病毒成為完全態(tài)凌箕，使其不具備傳染性。由于BMS-955176和其它抗HIV藥物的作用原理不同词渤，因此對(duì)其它藥物產(chǎn)生抗藥性的患者可以選擇這種新型的治療方式牵舱。

阻斷HIV病毒成熟是研究人員多年以來的目標(biāo)。BMS-955176能夠直接靶向HIV-1的gag蛋白缺虐，破壞其加工合成的過程芜壁，而其它蛋白酶抑制劑主要通過阻斷gag蛋白前體合成來發(fā)揮作用。

由于該藥物的第一代化合物（特別是Myriad Genetics beviramat和MPC-9055）在試驗(yàn)中效果不佳高氮，百時(shí)美多年之前曾經(jīng)中斷過這項(xiàng)研究慧妄。具體而言，就是早期的候選化合物無論是針對(duì)野生型還是gag蛋白基因突變型HIV毒株剪芍，都沒有很好的藥物活性塞淹，從而限制了早期候選化合物在臨床上的應(yīng)用。

百時(shí)美表示紊浩，新的IIa期臨床試驗(yàn)表明窖铡，BMS-955176無論是單獨(dú)用藥柒汉，還是與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合用藥绒催，都能夠表現(xiàn)出抗HIV病毒的活性。

該化合物似乎針對(duì)不同的患者亞型监昏，包括那些感染了具有gag蛋白多態(tài)性的HIV-1型病毒的患者斜州。

Douglas Manion是百時(shí)美專項(xiàng)研發(fā)部門的負(fù)責(zé)人，他說：“終生抗HIV-1型病毒需要連續(xù)的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療承副，力保有效應(yīng)對(duì)耐藥性和長(zhǎng)期耐受性帶來的挑戰(zhàn)愁逝。”

這一概念驗(yàn)證試驗(yàn)的發(fā)現(xiàn)讓我們確信，BMS-955176有待在IIb期臨床試驗(yàn)中進(jìn)一步研究冻菌，從而滿足那些需要新型抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物的患者的需求敷忠。”

去年，百時(shí)美曾經(jīng)公布過另一個(gè)極具潛力的HIV新藥的研究結(jié)果荚砍，這是一種名為BMS-663068的HIV入胞抑制劑崎北，能夠有效阻斷HIV對(duì)CD4+ T細(xì)胞的粘附，并阻止其進(jìn)入四洗。

今年早些時(shí)候松招，盡管百時(shí)美的這兩款HIV新藥都成功保留為公司的病毒學(xué)研究項(xiàng)目，包括百時(shí)美的丙肝新藥beclabuvir每庆，但是百時(shí)美今年已經(jīng)終止了該領(lǐng)域的所有早期研究筐带。

BMS-955176的IIb期臨床試驗(yàn)將會(huì)在2015年繼續(xù)開展今穿，包括針對(duì)未治療患者的劑量研究，以及評(píng)估該藥物是否能減少已治療患者對(duì)其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物的需求伦籍。