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創(chuàng)新藥專利保護和延期制度

與其他領(lǐng)域不同渠跷，創(chuàng)新藥開發(fā)周期較長灌滤，需要經(jīng)分子篩選汉统、藥學(xué)研究满页、1-3期臨床、上市申請等過程才能獲批空厌。由于項目后期開發(fā)過程中介入人員較多堤器，為了防止技術(shù)信息泄露，化合物專利需要在早期階段申請歇万。

當(dāng)充分平衡早期申請(上市后保護期限較短)及晚期申請(技術(shù)泄露風(fēng)險高)的利弊之后揩晴，通常化合物專利在一期臨床試驗啟動前提出申請贪磺，說明書至少要公開一種用途和制備方法擂奇，效果數(shù)據(jù)一般至少提供細胞活性數(shù)據(jù)，視情況加入動物試驗數(shù)據(jù)易颊。同藥品注冊要求不同拱削，不需提供新藥在人體中的試驗數(shù)據(jù)，化合物專利一旦授權(quán)除搞，仿制藥公司無法規(guī)避阱剂。

專利權(quán)生效從申請之日開始計算，保護期限一般為20年志凿，直至專利權(quán)期限屆滿或終止乘害。待上市以后，實際的保護期限僅剩下10年左右疏形。為了彌補審批及臨床數(shù)據(jù)收集延誤時間給創(chuàng)新藥公司帶來的損失汹即，美國《藥品價格競爭和專利期修正案》(Hatch-Waxman Act)規(guī)定可以將專利藥專利保護期延長5年。歐盟專利法有一種相似的制度“補充保護證書”(SupplementaryProtection Certificate衩凤，SPC)唤邻，該延長的保護期從其專利保護期屆滿之日起開始計算，通過向各成員國知識產(chǎn)權(quán)局單獨申請該證書可以獲得最高5年的保護期掸绞。在中國泵三，由于沒有專利延期制度加上審批耗時很長，一些進口創(chuàng)新藥在中國的專利保護期更短衔掸。

專利布局的特點

對化學(xué)藥來講烫幕，原研公司通常在首次人體試驗前申請基礎(chǔ)化合物專利保護通式結(jié)構(gòu)，此專利最大限度的保護了具有同樣用途的一類衍生物，這些化合物數(shù)量龐大且擁有共同的結(jié)構(gòu)较曼，共同的結(jié)構(gòu)相對于現(xiàn)有技術(shù)應(yīng)該是具有新穎性和創(chuàng)造性的磷斧。

由于基礎(chǔ)化合物專利保護的結(jié)構(gòu)數(shù)量龐大，避免目標(biāo)化合物過早暴露捷犹，防止對手(針對一些想要做me too產(chǎn)品的公司比較有效)跟進弛饭。一般來講，除了基礎(chǔ)化合物專利萍歉，申請人后續(xù)可能還會提出一個具體化合物專利(例如具體的鹽侣颂、異構(gòu)體、前藥枪孩、活性代謝產(chǎn)物)申請横蜒。

例如輝瑞公司重磅降血脂藥立普妥(阿托伐他汀，Atorvastatin) 争萎，其于1986 年5月30 日申請的美國專利US4681893候铸，保護了含有阿托伐他汀的通式化合物及其藥學(xué)上可接受的內(nèi)酯水解鹽，正常到期時間為2006年5月30日谍售，經(jīng)過專利延長申請眨额，保護期延長至2009年9月24日。其申請的后續(xù)專利US5273995 則保護了阿托伐他汀及其鈣鹽( 即阿托伐他汀鈣) 学掉，失效期應(yīng)為2010年12月28日笋再。由于符合兒科用藥( pediatric medication，PED) 6個月的市場獨占期規(guī)定姐阎，專利期延長半年缤贯，實際過期日為2011 年6 月28日。

除了化合物專利浦匾，晶型專利的重要性僅次于化合物專利瑰柄，是阻擋仿制藥上市的第二道防線。現(xiàn)在很多創(chuàng)新藥都被開發(fā)成晶型藥物涝填，原因如下：

1)無定型狀態(tài)物質(zhì)的單位表面自由能較大蚣碰，在固體制劑崩解后形成的混懸液中，藥物粒子更易分散誓沸，可提高溶出速率梅桩，增加難溶性藥物體內(nèi)的生物利用度。但較多無定型藥物會在加工過程及貯存中容易發(fā)生轉(zhuǎn)晶等現(xiàn)象拜隧，從而使生物利用度與藥物的溶出速率宿百、自由能等失去一致性，吸收甚至可能比其他較為穩(wěn)定的晶型藥物更差洪添；

2)晶型藥物穩(wěn)定垦页，利用重結(jié)晶可以除去一些雜質(zhì)降低藥物的毒副作用雀费；

3)晶型藥物可以申請專利，在一定程度上可以限制部分仿制藥廠家外臂。雖然晶型藥物有諸多優(yōu)點坐儿，但并不適合所有新藥律胀，有些重磅新藥的無定型就比晶型態(tài)更具有優(yōu)勢宋光，例如，百年經(jīng)典老藥阿司匹林炭菌，超級重磅細胞毒藥物紫杉醇罪佳，阿斯利康曾經(jīng)的當(dāng)家花旦埃索美拉唑，這些藥物的無定型狀態(tài)比晶態(tài)形式具有更好的吸收性質(zhì)位满。

對多晶型藥物锉择，原研公司除了在藥品獲批前申請晶型(上市藥物采用晶型)專利，還會在上市后積極開發(fā)優(yōu)勢晶型些脐，再次申請新晶型專利沟脓。

例如，伊馬替尼是具有多種晶型的盘肺，該藥物在2001年首次被批準(zhǔn)上市稠臣，上市藥物采用β晶型，諾華公司先后公開了該化合物的α灾纱、β爵倚、F、G时损、H也您、I、K脾膨、δ愕炸、ε和非晶型形態(tài)(CN98807303.X、CN200680044007.7幔嫂、CN200880018651.6和CN201010586080.5)漱办，并且闡述了β晶型為最穩(wěn)定晶型，其他晶型在常溫下婉烟，尤其在有水娩井、醇、酮存在時易轉(zhuǎn)變?yōu)棣戮汀?

β晶型于1998年7月16日申請似袁，優(yōu)先權(quán)日為1997年7月18日洞辣，專利授權(quán)號：CN1134430C N。CN201010586080.5(專利名稱：甲磺酸伊馬替尼的δ和ε晶形)于2006年08月24日申請昙衅，CN200680044007.7(專利名稱：甲磺酸伊馬替尼的F扬霜、G定鸟、H、I和K晶形)于2006年11月23日申請著瓶。

石藥歐意集團自主研發(fā)出了與β晶型更穩(wěn)定的新晶型M晶型联予，并繞開了原研公司的專利保護，而且在2014年申請專利保護自己的成果(申請?zhí)朇N201410139481.4)材原，現(xiàn)在已經(jīng)獲得生產(chǎn)批件偏团。石藥歐意在此實現(xiàn)了真正的防守反擊。

除了申請核心專利限制仿制藥開發(fā)者猎递，原研公司還會進行外圍專利申請库忽，例如組合物專利、合成方法專利乡试、新的用途專利拌九、新的晶型專利、新的鹽專利吻蟹，一方面恐丧，通過外圍專利申請給仿制藥廠家設(shè)置技術(shù)屏障，另一方面果邢，防止對手開發(fā)出新技術(shù)進行專利申請限制自己晚沙，所以，核心專利在布局中起到攻擊的作用在贸，外圍專利的主要作用則是防守辖嫁。

結(jié)語

創(chuàng)新藥專利布局是一場原研公司和仿制藥公司之間的博弈，一場好的布局要做到有攻有防绑莺，準(zhǔn)確把握時機暖眼，善于運用專利法中的優(yōu)先權(quán)、分案申請纺裁、國際專利申請來保證申請人最大利益诫肠。專利布局如同世界杯足球比賽中的排兵布陣一樣，善于進攻能幫助球隊取得一些比賽的勝利欺缘，但只有攻守兼?zhèn)洳拍茏叩母h栋豫！