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今日，輝瑞（Pfizer）公司公布了兩款口服GLP-1受體激動(dòng)劑danuglipron和PF-07081532的最新臨床試驗(yàn)結(jié)果垄减。試驗(yàn)結(jié)果顯示寨闹，兩款口服GLP-1受體激動(dòng)劑均在服用幾周內(nèi)徊岂，就開(kāi)始顯著降低患者的體重和血糖指標(biāo)霸琴。輝瑞表示雄家，這兩款在研療法具有成為潛在“best-in-class”口服GLP-1受體激動(dòng)劑的潛力。

肥胖癥和2型糖尿病代表著全球性的未竟醫(yī)療需求碰酝。據(jù)估計(jì)霎匈，到2030年，全球肥胖癥患者將達(dá)到11.2億砰粹，而2型糖尿病患者達(dá)到6.43億唧躲。肥胖癥會(huì)顯著提高多種合并癥的風(fēng)險(xiǎn)，包括超過(guò)200種慢性疾病敢俭。

胰高血糖素樣肽1（GLP-1）是腸道細(xì)胞分泌的一種多肽類(lèi)激素，它通過(guò)與GLP-1受體相結(jié)合憨净，刺激胰島素的分泌纽宇，并且抑制胰高血糖素的分泌，從而促進(jìn)葡萄糖的新陳代謝啰昧。同時(shí)魁嚼，它還能夠能起到延緩胃排空和抑制食欲的后果。因此肮顾，它是治療肥胖癥和2型糖尿病的有力靶點(diǎn)舌肝。

目前，已經(jīng)有多款GLP-1類(lèi)似物獲批上市针蜀，它們通過(guò)對(duì)多肽結(jié)構(gòu)的改造页更，不斷延長(zhǎng)GLP-1類(lèi)似物的半衰期。比如諾和諾德的司美格魯肽（semaglutide）的半衰期延長(zhǎng)到了165個(gè)小時(shí)捷仓，它在2017年底獲得FDA批準(zhǔn)锹嫌，成為每周注射一次的GLP-1受體激動(dòng)劑。

不過(guò)這些藥物均需要患者接受注射使用图云，患者更為傾向便捷的口服藥物惯悠。2019年邻邮，諾和諾德的口服司美格魯肽獲得FDA批準(zhǔn)上市，成為口服GLP-1受體激動(dòng)劑開(kāi)發(fā)的重要里程碑克婶。這一配方將司美格魯肽和吸收增強(qiáng)劑結(jié)合筒严，在促進(jìn)多肽吸收的同時(shí)防止它們被胃中肽酶降解。然而它仍然需要在特定時(shí)間服用來(lái)維持有效的吸收劑量情萤。

▲GLP-1受體激動(dòng)劑的不斷演變（圖片來(lái)源：參考資料[2]）

輝瑞公司開(kāi)發(fā)的danuglipron和PF-07081532是兩款小分子GLP-1受體激動(dòng)劑萝风，與大分子GLP-1類(lèi)似物不同的是，它們的服用更為簡(jiǎn)便紫岩，不受食物或者服用時(shí)間的限制规惰。在danuglipron基礎(chǔ)上優(yōu)化的PF-07081532具有更長(zhǎng)的半衰期，支持每日一次的口服使用泉蝌。

今天輝瑞公布了PF-07081532在2型糖尿病和肥胖癥患者中進(jìn)行的1b期臨床試驗(yàn)結(jié)果歇万。試驗(yàn)結(jié)果顯示，接受治療6周后勋陪，接受每日一次PF-07081532治療的2型糖尿病患者的空腹血糖水平顯著下降贪磺，接近正常水平的閾值。

▲PF-07081532顯著降低2型糖尿病患者的空腹血糖水平（圖片來(lái)源：輝瑞官網(wǎng)）

同時(shí)嘶逝，在2型糖尿病和肥胖癥患者中易颊，PF-07081532劑量依賴(lài)性降低患者的體重。接受最高劑量治療的患者在接受治療4-6周后體重平均比基線降低約10斤拄抄。

▲PF-07081532劑量依賴(lài)型降低患者體重（圖片來(lái)源：輝瑞官網(wǎng)）

今天公布的試驗(yàn)結(jié)果還包括danuglipron在治療2型糖尿病患者的2b期臨床試驗(yàn)的16周結(jié)果除搞。試驗(yàn)結(jié)果顯示，在接受治療16周之后徽探，所有劑量組患者的糖化血紅蛋白（HbA1c）水平與安慰劑相比均顯著降低治东。在最高的兩個(gè)劑量組（80 mg每日兩次和120 mg每日兩次），HbA1c水平與基線相比降低0.96和1.18個(gè)百分點(diǎn)封豆。

▲Danuglipron顯著降低HbA1c水平（圖片來(lái)源：輝瑞官網(wǎng)）

在降低患者體重方面缔禾，danuglipron也取得良好的效果，最高的兩個(gè)劑量組患者的體重在16周后與安慰劑相比顯著降低恢憋，最高劑量組平均體重降低接近10斤像样，并且沒(méi)有達(dá)到平臺(tái)期。

▲Danuglipron顯著降低患者體重（圖片來(lái)源：輝瑞官網(wǎng)）

安全性方面兩款藥物的耐受性和安全性與已有GLP-1受體激動(dòng)劑相似鄙荚，主要不良事件為輕度莫辨，最常見(jiàn)的不良事件為胃腸道反應(yīng)，包括惡心耕捞、腹瀉和嘔吐衔掸。

基于這些積極結(jié)果，輝瑞計(jì)劃開(kāi)展2b期臨床試驗(yàn)俺抽，進(jìn)一步評(píng)估兩款口服GLP-1受體激動(dòng)劑的效果和安全性敞映，并且根據(jù)綜合結(jié)果较曼，選擇一款在研藥物進(jìn)入3期臨床試驗(yàn)。

從第一款GLP-1受體激動(dòng)劑藥物獲得FDA批準(zhǔn)到口服司美格魯肽上市振愿。GLP-1受體激動(dòng)劑已經(jīng)經(jīng)過(guò)了數(shù)次迭代捷犹，如今小分子口服GLP-1受體激動(dòng)劑的進(jìn)展，有望為2型糖尿病患者和肥胖癥帶來(lái)了更有效冕末、更便捷的治療手段萍歉。我們期待醫(yī)藥生態(tài)圈成員的共同努力，能夠?yàn)閺V大患者帶來(lái)更多更好的療法档桃。

出處：https://s28.q4cdn.com/781576035/files/doc_presentation/2022/09/2022-EASD-IR_Presentation_FINAL.pdf