今日少辣,Viking Therapeutics公司宣布绪桑,其創(chuàng)新肝臟選擇性甲狀腺β受體(TRβ)激動(dòng)劑VK2809萎羔,在治療經(jīng)活檢確認(rèn)的非酒精性脂肪性肝炎(NASH)患者的2b期臨床試驗(yàn)中今攀,達(dá)到主要終點(diǎn)贷腕。接受VK2809治療的患者在第12周的肝脂肪含量與安慰劑相比顯著降低逛指。值得注意的是萨宙,高達(dá)85%接受VK2809治療的患者肝脂肪含量至少降低了30%。此外橘匿,VK2809組患者在低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、甘油三酯和動(dòng)脈粥樣硬化相關(guān)脂蛋白方面相比安慰劑也有顯著的降低圈蔬。
VK2809是一種口服甲狀腺β受體的組織和受體亞型特異性激動(dòng)劑默言,對(duì)肝組織和β受體亞型具有選擇性,它在一系列脂質(zhì)疾病中具有良好的治療潛力杆谓。VK2809屬于創(chuàng)新前藥豺这,它在體內(nèi)被切割以釋放強(qiáng)力的擬甲狀腺素。在肝組織中對(duì)TRβ受體的選擇性活化被認(rèn)為能通過(guò)多種機(jī)制有力地影響膽固醇和脂蛋白水平歼虽,這些機(jī)制包括增加與脂質(zhì)代謝和清除相關(guān)的基因表達(dá)景妻。
圖片來(lái)源:Viking Therapeutics公司官網(wǎng)
在這項(xiàng)隨機(jī)雙盲,含安慰劑對(duì)照的2b期臨床試驗(yàn)中而灸,活檢確認(rèn)的NASH患者接受了不同劑量的VK2809或安慰劑的治療拐尚。結(jié)果顯示惩赊,接受治療12周后,VK2809組患者的肝臟脂肪水平產(chǎn)生統(tǒng)計(jì)顯著下降隔节,接受最高劑量VK2809治療的患者肝臟脂肪水平平均降低高達(dá)52%鹅经。具體數(shù)據(jù)請(qǐng)見(jiàn)下圖。
▲VK2809的2b期臨床試驗(yàn)主要終點(diǎn)數(shù)據(jù)(圖片來(lái)源:參考資料[1])
此外怎诫,與先前的研究一致瘾晃,接受VK2809治療的患者與安慰劑組相比,LDL-C水平降低11%至20%幻妓,甘油三酯和動(dòng)脈粥樣硬化相關(guān)脂蛋白水平(如載脂蛋白B蹦误、載脂蛋白C-III等)也顯著降低。這些指標(biāo)的降低改善了患者的整體心臟代謝疾病概況肉津,可能減少心血管相關(guān)事件的風(fēng)險(xiǎn)强胰。
安全性方面,VK2809展示了令人鼓舞的安全性和耐受性阀圾。在接受VK2809治療的患者中哪廓,94%的治療相關(guān)不良事件報(bào)告為輕度或中度。由于不良事件引發(fā)的治療中斷在安慰劑和治療組之間相似初烘。在接受VK2809治療的患者中報(bào)告了一例治療相關(guān)的嚴(yán)重不良事件(SAE)涡真。一位有精神疾病病史的患者報(bào)告他們的癥狀惡化。
根據(jù)行業(yè)媒體Endpoints的報(bào)道貌授,投資機(jī)構(gòu)Stifel公司的分析師Annabel Samimy女士表示吟因,這些數(shù)據(jù)顯示Viking可能擁有一款潛在“best-in-class“產(chǎn)品。