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今日了酌，Sosei Heptares發(fā)布公告：其合作伙伴輝瑞已推進一款口服小分子GLP-1受體激動劑PF-06954522 進入一期臨床試驗肢础，用于代謝性疾病聚假。

早在2015年，輝瑞與英國 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）專業(yè)公司 Heptares 就多靶點藥物研發(fā)達成合作协伴，以研究和開發(fā)針對多個治療領域靶向GPCR的候選藥物吱裙。

這些靶點被證實是治療一系列疾病的關(guān)鍵點，但傳統(tǒng)方法難以解決技術(shù)挑戰(zhàn)革辖。為了應對這些挑戰(zhàn)硝闸，Sosei 與輝瑞合作，進行互補，然后開發(fā)出靶向GPCR的藥物硼挡。

PF-06954522就是輝瑞科學家在多靶點研究合作中發(fā)現(xiàn)的恤朝。

輝瑞PF-06954522管線

總體而言，輝瑞已與Heptares 合作開發(fā)三款藥物版绢，均已進入一期臨床試驗棕虫。除了PF-06954522，另外2款藥物分別是：PF-07054894（CCR6拮抗劑玄冬，用以治療炎癥性腸驳谡堋），PF-07258669（MC4受體拮抗劑颜懊，用以治療厭食癥）财岔。

Heptares Therapeutics與輝瑞合作管線

Heptares Therapeutics總裁兼英國研發(fā)主管Matt Barnes博士表示：“我們很高興看到與輝瑞合作研究的成果PF-06954522進入臨床試驗。我們期待輝瑞繼續(xù)開發(fā)更多潛在藥物河爹，以治療有大量未滿足醫(yī)療需求的代謝性疾病匠璧。”

胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體是當前治療II型糖尿病和肥胖癥最受關(guān)注的藥物靶標之一∠陶猓現(xiàn)有的GLP-1受體激動劑均為大分子多肽藥物夷恍，存在著用藥依從性差、產(chǎn)能低媳维、治療成本高等限制酿雪。小分子藥物因其口服使用便捷、易于生產(chǎn)侄刽、價格低廉等優(yōu)勢指黎，無疑能夠彌補肽類藥物的缺點。

近年來州丹，小分子GLP-1受體激動劑的研究已經(jīng)成為制藥領域的前沿熱點袋励。根據(jù)弗若斯特沙利文預測，國內(nèi)降糖用GLP-1受體激動劑市場規(guī)模預計在2030年將達到501億元当叭。目前國內(nèi)布局該領域的企業(yè)有：華東醫(yī)藥、恒瑞醫(yī)藥弦蜀、聯(lián)邦制藥室午、派格生物、仁會生物栋负、銀諾醫(yī)藥孔菱、甘李藥業(yè)、常山藥業(yè)等倒忌。

原文鏈接：https://soseiheptares.com/news/885/129/Sosei-Heptares-Partner-Pfizer-Progresses-Its-GLP-1-Receptor-Agonist-PF-06954522-into-a-Phase-1-Trial.html