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2024年1月24日句喜， Amphista Therapeutics 公司宣布其研發(fā)的新一代口服給藥株茶、非基于 cereblon 或 VHL 機(jī)制的雙功能蛋白降解藥物在疾病相關(guān)體內(nèi)模型中首次成功驗證了顯著的療效和中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）活性。

該藥物憑借創(chuàng)新機(jī)制巧妙鏈接靶點(diǎn)蛋白與蛋白酶體系統(tǒng)艺智，實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)降解款野，極大地拓寬了蛋白降解療法的應(yīng)用領(lǐng)域。研究數(shù)據(jù)顯示，這款藥物能持續(xù)顯著降低目標(biāo)腫瘤相關(guān)蛋白濃度，在多種類型的體內(nèi)疾病模型中展現(xiàn)強(qiáng)大的抗腫瘤作用书瘤，并有效延長生存期。更值得一提的是洁揽，此款藥物具備快速起效特征，能在給藥后迅速誘導(dǎo)靶蛋白高效降解原酷，且即使劑量達(dá)到 DC50 的100倍時仍能保持極高選擇性杉轿，確保僅對目標(biāo)蛋白進(jìn)行準(zhǔn)確識別和降解，避免影響超過8000種其他蛋白質(zhì)蔼俐，包括結(jié)構(gòu)相似的同源蛋白昏络，從而保障治療過程的安全性和特異性。

與此同時币席， Amphista 在神經(jīng)退行性疾病治療方面也取得了重大進(jìn)展慕然。公司利用前沿技術(shù)成功設(shè)計出能夠穿透血腦屏障的蛋白降解劑，并通過實(shí)驗驗證了針對多種靶點(diǎn)的 Amphista 蛋白降解劑可通過靜脈注射方式順利進(jìn)入大腦佑钾，在狗西疤、非人靈長類動物以及多個不同腦區(qū)實(shí)現(xiàn)了目標(biāo)蛋白的快速且高效的體內(nèi)降解。

關(guān)于PROTAC（Proteolysis Targeting Chimeras）：

靶向蛋白降解療法是一種利用細(xì)胞內(nèi)自然存在的蛋白質(zhì)降解途徑來實(shí)現(xiàn)特定目標(biāo)蛋白消除的治療策略休溶。這種療法的關(guān)鍵在于設(shè)計出一種雙功能分子代赁，它能夠兩端分別與目標(biāo)蛋白和泛素E3連接酶發(fā)生特異性結(jié)合。一旦成功結(jié)合兽掰，該雙功能分子會引導(dǎo)E3連接酶對目標(biāo)蛋白進(jìn)行泛素化修飾芭碍，進(jìn)而觸發(fā)細(xì)胞內(nèi)的蛋白酶體系統(tǒng)將靶點(diǎn)蛋白識別并高效地降解掉徒役。目前，PROTAC分子在臨床試驗中展現(xiàn)出了令人鼓舞的活性表現(xiàn)窖壕，預(yù)示著這一創(chuàng)新療法有望為多種疾病的治療帶來革命性的突破忧勿。

關(guān)于 Amphista Therapeutics：

Amphista Therapeutics 致力于改變包括癌癥在內(nèi)的嚴(yán)重疾病患者的生活，通過應(yīng)用其獨(dú)有的 Amphista 降解平臺進(jìn)行靶向蛋白降解（TPD）的新方法研究瞻讽。該公司旨在解決早期 TPD 研究面臨的問題鸳吸，充分利用這一變革性療法的全部治療潛力。Amphista 已經(jīng)籌集了超過6000萬美元資金卸夕，得到了Forbion层释、Gilde Healthcare、Novartis Venture Fund讨拷、Advent Life Sciences馅拗、Eli Lilly & Company和The Dementia Discovery Fund等頂級生命科學(xué)投資者的支持。

英文鏈接：https://amphista.com/our-science/