來源:生物谷????2016-06-01
勃林格殷格翰-禮來糖尿病聯(lián)盟近日宣布,F(xiàn)DA已批準(zhǔn)糖尿病復(fù)方新藥Jentadueto XR(利拉利汀/鹽酸二甲雙胍緩釋)片劑暖夭,用于2型糖尿病(T2D)成人患者的治療。Jentadueto XR由勃林格殷格翰(BI)和禮來聯(lián)合銷售,該藥是勃林格-禮來糖尿病聯(lián)盟在過去5年中獲得FDA批準(zhǔn)的第7個糖尿病新藥肆氓。
Jentadueto XR是由2.5mg或5mg的linagliptin(利拉利汀)和1000mg的二甲雙胍組成的復(fù)方藥袍祖。利拉利汀是一種二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑,而二甲雙胍常處方用于2型糖尿病的早期治療谢揪。
Jentadueto XR適用于結(jié)合飲食和運(yùn)動蕉陋,用于適合利拉利汀和二甲雙胍治療的2型糖尿病患者,以改善血糖控制拨扶。Jentadueto XR不適用于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的治療凳鬓,該藥在伴有胰腺炎病史的群體中尚未開展研究。
需要指出的是患民,Jentadueto XR的處方標(biāo)簽中含有一個帶框警告缩举,提示該藥的乳酸性酸中毒風(fēng)險,這是一種嚴(yán)重的代謝并發(fā)癥匹颤,在Jentadueto XR治療期間因二甲雙胍積累時可能會發(fā)生仅孩。
利拉利汀是一種高效的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑,通過選擇性抑制DPP-4卡催,可以升高內(nèi)源性胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素釋放多肽(GIP)的水平责名,從而調(diào)節(jié)血糖。進(jìn)餐后GLP-1在腸道即時分泌绘菲,進(jìn)而刺激胰腺產(chǎn)生葡萄糖依賴性胰島素分泌液炼,同時抑制胰高血糖素分泌,延遲胃排空雄工。在生理狀態(tài)下枕络,DPP-4可快速降解GLP-1和GIP,使其失去活性,而服用DPP-4抑制劑可以使內(nèi)源性GLP-1水平升高3-4倍败民,有效降低HbA1c和餐后血糖娩纱,且不影響體重,同時沒有明顯的低血糖風(fēng)險坡驹。